Полувыведения силденафила

Основной циркулирущий метаболит образуется из силденафила путем N-десметилирования.Этот метаболит обладает профилем селективности в отношении фосфодиэстераз, сходным с таковым силденафила и его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет приблизительно 50% активности исходного препарата.Влияние силденафила на другие лекарственные средства. Силденафил является слабым ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 - 1А2, 2С9, 2CI9, 2D6, 2Е1 и ЗА4 (ИК50150 мкмоль).Маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.У здоровых добровольцев мужского пола одновременный прием азитромицина (500 мг в сутки в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, максимальная концентрация, период полувыведения константу скорости выведения и период полувыведения силденафила или его основного циркулирующего метаболита.Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором метаболизма изофермента CYP3A4 в стенке желудочно-кишечного тракта и может вызывать умеренное повышение уровня силденафила в плазме крови.

полувыведения силденафила-37

Механизмом нарушения цветового зрения считают ингибирование ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. При приеме силденафила вместе с жирной пищей максимальная концентрация снижается на 20-10% и достигается через 1,5-3 ч. Объем распределения (Vd) силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л.

Силденафил - препарат для лечения эректильной дисфункции.

Силденафил является мощным и селективным ингибитором ц ГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5).

После перорального приема силденафил выводится в виде метаболитов преимущественно кишечником (примерно 80% дозы) и в меньшей степени почками (приблизительно; 13% дозы). При почечной недостаточности тяжелой степени (КК Передозировка При однократном приеме препарата в дозе до 800 мг в исследованиях на здоровых добровольцах нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме силденафила в более низких дозах, но их частота и тяжесть возрастали. Взаимодействие Влияние других лекарственных средств на метаболизм силденафила.

Дозы 200 мг не приводили к повышению эффективности, однако повышалась частота нежелательных явлений (головная боль, приливы крови к лицу, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения). Метаболизм силденафила происходит, в основном, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь), поэтому ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс силденафила.

Доставка заказа
Отзывы о Полувыведения силденафила
5 оценок

Отзывы с оценкой

 100% — 5 отзывов